--- title: "Tirzepatida en México, de 10 a 100 mg: agonista GIP y GLP-1 | evopeptidos" description: "Tirzepatida en viales de 10 a 100 mg, con precio en pesos. Qué es, cómo actúa sobre GIP y GLP-1 y qué mostraron los ensayos SURMOUNT, con su fuente." url: https://evopeptidos.mx/productos/tirzepatida/ lang: es-MX --- # Tirzepatida La tirzepatida es un péptido de 39 aminoácidos que activa a la vez los receptores de GIP y GLP-1, dos hormonas intestinales que regulan la insulina y el apetito. En el ensayo SURMOUNT-1 redujo el peso hasta 20.9 % en 72 semanas. ![Vial de Tirzepatida 10 mg](https://evopeptidos.mx/img/blanco/vial-tirzepatida-10-mg-1120.jpg) | Presentación | Precio | Disponibilidad | | --- | --- | --- | | 10 mg | $950 MXN | Disponible | | 20 mg | $1,250 MXN | Disponible | | 30 mg | $1,500 MXN | Disponible | | 40 mg | $1,920 MXN | Disponible | | 60 mg | $2,300 MXN | Disponible | | 80 mg | No disponible | No disponible | | 100 mg | $3,500 MXN | Disponible | - **Envío:** [Express a todo México, 1 a 3 días](https://evopeptidos.mx/envios-y-pagos/): $150 MXN; gratis en pedidos de más de $2,000 MXN - **Forma:** Liofilizado, en vial Para reconstituir en laboratorio: [agua bacteriostática](https://evopeptidos.mx/productos/agua-bacteriostatica/) ## Qué es la tirzepatida La tirzepatida (en inglés, tirzepatide) es un agonista dual: una sola molécula que activa el receptor del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIPR) y el del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1R). GIP y GLP-1 son incretinas: hormonas intestinales que se liberan al comer y estimulan la secreción de insulina cuando la glucosa está alta. Casi no actúa sobre el receptor de glucagón.[1] Es un péptido lineal de 39 aminoácidos con una cadena de ácido graso de 20 carbonos unida a la lisina 20, y se desarrolló con el código LY3298176.[1] La FDA la aprobó en 2022 para diabetes tipo 2, en 2023 para el control crónico del peso y en 2024 para la apnea obstructiva del sueño con obesidad.[7, 8] ## Identidad química - **Denominación:** Tirzepatida (en inglés, tirzepatide; USAN 2017) - **Código de desarrollo:** LY3298176 - **Clase:** Péptido sintético acilado, agonista de GIPR y GLP-1R - **Secuencia (39 residuos):** `Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K*-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2` - **Modificaciones:** Aib (ácido 2-aminoisobutírico) en las posiciones 2 y 13; lisina 20 (K\*) unida por un espaciador a un ácido dicarboxílico de 20 carbonos; extremo C-terminal amidado - **Fórmula molecular:** C225H348N48O68 - **Masa molecular promedio:** 4,813.45 Da - **Masa monoisotópica:** 4,810.5249 Da - **Número CAS:** 2023788-19-2 - **Registros:** [PubChem CID 166567236](https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/166567236) · [ChEMBL CHEMBL4297839](https://www.ebi.ac.uk/chembl/explore/compound/CHEMBL4297839) · [KEGG D11360](https://www.kegg.jp/entry/D11360) Fórmula, masas, secuencia y número CAS de KEGG; posición de la acilación, del artículo de descubrimiento.[1, 2] ## Para qué sirve la tirzepatida según los ensayos ### Ensayos en personas - **SURMOUNT-1** (Fase 3; Ref. 3) - Población o modelo: 2,539 adultos con obesidad, o con sobrepeso y una complicación asociada, sin diabetes - Intervención: 5, 10 o 15 mg semanales o placebo, 72 semanas - Resultado: Peso −15.0 %, −19.5 % y −20.9 % frente a −3.1 %. Con 10 y 15 mg, 50 % y 57 % perdieron 20 % o más, frente a 3 % con placebo - Límite: Abandonos por eventos adversos: 4.3 %, 7.1 % y 6.2 % frente a 2.6 % - **SURMOUNT-5** (Fase 3b; Ref. 4) - Población o modelo: 751 adultos con obesidad sin diabetes tipo 2 - Intervención: Dosis máxima tolerada de tirzepatida (10 o 15 mg) o de semaglutida (1.7 o 2.4 mg), 72 semanas - Resultado: Peso −20.2 % con tirzepatida frente a −13.7 % con semaglutida; cintura −18.4 cm frente a −13.0 cm - Límite: Diseño abierto: los participantes sabían qué recibían - **SURMOUNT-MAINTAIN** (Fase 3b; Ref. 5) - Población o modelo: 378 adultos con obesidad que habían bajado de peso en 60 semanas con tirzepatida - Intervención: Seguir con la dosis máxima tolerada, bajar a 5 mg o pasar a placebo, 52 semanas más - Resultado: Peso a la semana 112: −21.9 %, −16.6 % y −9.9 %. Con placebo, 67 % recibió tratamiento de rescate por recuperar la mitad o más del peso perdido - Límite: Un solo país; 20 centros de Estados Unidos - **SUMMIT** (Fase 3; Ref. 6) - Población o modelo: 731 adultos con insuficiencia cardiaca con fracción de eyección preservada y obesidad - Intervención: Hasta 15 mg semanales o placebo, al menos 52 semanas - Resultado: Muerte cardiovascular o empeoramiento de la insuficiencia cardiaca: 9.9 % frente a 15.3 % (razón de riesgo 0.62) - Límite: La muerte cardiovascular por sí sola no bajó (2.2 % frente a 1.4 %, con pocos eventos) - **Dosis únicas y múltiples** (Fase 1; Ref. 1) - Población o modelo: 142 personas: voluntarios sanos y adultos con diabetes tipo 2 - Intervención: Dosis únicas de 0.25 a 8 mg y múltiples hasta 15 mg durante 4 semanas - Resultado: Menos glucosa en ayuno con 10 y 15 mg frente a placebo - Límite: Objetivo principal de seguridad; 4 semanas ### Estudios en animales - **Ratón** (Animal; Ref. 1) - Población o modelo: Ratones, incluidos modelos que expresan sólo uno de los dos receptores - Intervención: Frente a un agonista selectivo de GLP-1R - Resultado: Bajó el peso y la ingesta más que el agonista de GLP-1R; mejoró la glucosa a través de ambos receptores - Límite: Modelo de ratón ## Mecanismo de acción de la tirzepatida La tirzepatida es un agonista desbalanceado: en cómo ocupa y activa sus receptores se parece más a la GIP natural que al GLP-1 natural.[1] Receptores de la tirzepatida frente a las hormonas naturales, en células - **GIPR** - Afinidad (Ki): 0.135 nM, comparable a GIP - Potencia (AMP cíclico): Similar a GIP - Lectura: Principal receptor ocupado - **GLP-1R** - Afinidad (Ki): 4.23 nM, unas 5 veces menor que GLP-1 - Potencia (AMP cíclico): Unas 13 veces menor que GLP-1 - Lectura: Receptor ocupado en menor proporción - **Receptor de glucagón** - Afinidad (Ki): No aplica - Potencia (AMP cíclico): Actividad mínima - Lectura: Sin actividad relevante en células Datos de Coskun et al. 2018.[1] Por qué el agonismo de GIP añade efecto a la vía de GLP-1 sigue en estudio. ## Farmacocinética En el estudio de fase 1, la vida media de la tirzepatida fue de aproximadamente 5 días (116.7 horas), con concentraciones máximas entre 24 y 48 horas después de la administración subcutánea. Con ese perfil, los ensayos la administraron una vez por semana.[1] ## Efectos secundarios de la tirzepatida Los eventos adversos más frecuentes fueron gastrointestinales, en su mayoría leves o moderados y concentrados en el periodo de aumento de dosis.[3, 5] ## Tirzepatida frente a semaglutida y retatrutide Las tres son péptidos que activan el receptor de GLP-1 y se distinguen por los otros receptores que activan. A diferencia de lo que ocurre con [retatrutide](https://evopeptidos.mx/productos/retatrutide/), la tirzepatida sí tiene un ensayo publicado frente a semaglutida en obesidad, SURMOUNT-5.[4] La comparativa [semaglutida vs tirzepatida](https://evopeptidos.mx/comparativas/semaglutida-vs-tirzepatida/) resume los ensayos directos entre ambas con sus límites. Receptores y estado de tres agonistas del receptor de GLP-1 - **Receptores que activa** - Tirzepatida: GIPR y GLP-1R - Semaglutida: GLP-1R - Retatrutide: GIPR, GLP-1R y GCGR - **Estado** - Tirzepatida: Aprobada desde 2022 - Semaglutida: Aprobada desde 2017 - Retatrutide: En investigación, fase 3 Fuera de los ensayos directos, los porcentajes de pérdida de peso de estudios distintos no se comparan como si vinieran del mismo estudio: cambian la población, la duración, las dosis y el diseño. ## Preparación en laboratorio y conservación El vial contiene tirzepatida liofilizada. Con la masa molecular promedio de 4,813.45 Da, 1 mg/mL equivale a 207.8 µM y 1 µM a 4.81 µg/mL. El disolvente se elige según el ensayo. El [agua bacteriostática](https://evopeptidos.mx/productos/agua-bacteriostatica/) contiene 0.9 % de alcohol bencílico, que pasa a la solución final: en cultivo celular hay que tomarlo en cuenta al diseñar los controles. Cantidad de tirzepatida por vial | Presentación | Cantidad de sustancia | Volumen para una solución 1 mM | | --- | --- | --- | | 10 mg | 2.08 µmol | 2.08 mL | | 20 mg | 4.16 µmol | 4.16 mL | | 30 mg | 6.23 µmol | 6.23 mL | | 40 mg | 8.31 µmol | 8.31 mL | | 60 mg | 12.47 µmol | 12.47 mL | | 80 mg | 16.62 µmol | 16.62 mL | | 100 mg | 20.78 µmol | 20.78 mL | Vial cerrado: en frío, seco y protegido de la luz. La estabilidad de la tirzepatida en solución depende del disolvente, la temperatura y la esterilidad del manejo. ## Preguntas frecuentes sobre tirzepatida ### ¿Para qué sirve la tirzepatida? Está aprobada para diabetes tipo 2, control crónico del peso y apnea obstructiva del sueño con obesidad. En el ensayo SUMMIT, además, redujo los eventos de insuficiencia cardiaca con fracción de eyección preservada en personas con obesidad. ### ¿Qué diferencia hay entre tirzepatida y semaglutida? La semaglutida activa sólo el receptor de GLP-1; la tirzepatida, los de GIP y GLP-1. En el ensayo que las comparó de forma directa en obesidad, SURMOUNT-5, la tirzepatida redujo más el peso: −20.2 % frente a −13.7 % a 72 semanas. ### ¿Qué diferencia hay entre tirzepatida y retatrutide? Retatrutide activa además el receptor de glucagón: es un agonista triple, frente al doble de la tirzepatida. Está en fase 3 de investigación, y la [ficha de retatrutide](https://evopeptidos.mx/productos/retatrutide/) reúne sus ensayos publicados. ### ¿Qué pasó al suspenderla en los ensayos? En SURMOUNT-MAINTAIN, quienes pasaron a placebo después de 60 semanas recuperaron parte del peso: a la semana 112 estaban en −9.9 %, frente a −21.9 % de quienes siguieron con la dosis máxima tolerada. ## Referencias 1. Coskun T, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: from discovery to clinical proof of concept. *Mol Metab*. 2018;18:3-14. [doi.org/10.1016/j.molmet.2018.09.009](https://doi.org/10.1016/j.molmet.2018.09.009) 2. KEGG DRUG D11360: tirzepatide (fórmula, masas, secuencia y dianas). [kegg.jp/entry/D11360](https://www.kegg.jp/entry/D11360) 3. Jastreboff AM, et al. Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity. *N Engl J Med*. 2022;387(3):205-216. [doi.org/10.1056/NEJMoa2206038](https://doi.org/10.1056/NEJMoa2206038) 4. Aronne LJ, et al. Tirzepatide as compared with semaglutide for the treatment of obesity. *N Engl J Med*. 2025;393(1):26-36. [doi.org/10.1056/NEJMoa2416394](https://doi.org/10.1056/NEJMoa2416394) 5. Horn DB, et al. Tirzepatide for maintenance of bodyweight reduction in people with obesity in the USA (SURMOUNT-MAINTAIN): a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled trial. *Lancet*. 2026;407(10545):2305-2318. [doi.org/10.1016/S0140-6736(26)00656-2](https://doi.org/10.1016/S0140-6736%2826%2900656-2) 6. Packer M, et al. Tirzepatide for heart failure with preserved ejection fraction and obesity. *N Engl J Med*. 2025;392(5):427-437. [doi.org/10.1056/NEJMoa2410027](https://doi.org/10.1056/NEJMoa2410027) 7. FDA, Drugs@FDA: tirzepatida, solicitud NDA 215866, aprobada el 13 de mayo de 2022 para diabetes tipo 2. [accessdata.fda.gov, NDA 215866](https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215866) 8. FDA, Drugs@FDA: tirzepatida, solicitud NDA 217806, aprobada el 8 de noviembre de 2023 para el control crónico del peso; la indicación de apnea obstructiva del sueño con obesidad se aprobó el 20 de diciembre de 2024. [accessdata.fda.gov, NDA 217806](https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217806) ## Compuestos relacionados [Ver todos los péptidos GLP-1](https://evopeptidos.mx/categorias/glp-1-y-metabolismo/) - [Retatrutide](https://evopeptidos.mx/productos/retatrutide/): Agonista triple de los receptores de GIP, GLP-1 y glucagón. Presentaciones: 10 mg a $1,400 MXN; 15 mg a $1,800 MXN; 20 mg a $2,100 MXN; 30 mg a $2,750 MXN; 40 mg a $3,300 MXN; 60 mg a $4,100 MXN. - [5-Amino-1MQ](https://evopeptidos.mx/productos/5-amino-1mq/): Inhibidor de la enzima NNMT; molécula pequeña, no péptido. Presentaciones: 50 mg a $1,250 MXN; 500 mg a $3,900 MXN, agotado. - [Tesamorelina](https://evopeptidos.mx/productos/tesamorelina/): Análogo sintético de la hormona liberadora de GH (GHRH). Presentaciones: 10 mg a $2,000 MXN; 20 mg a $3,100 MXN. - [MOTS-c](https://evopeptidos.mx/productos/mots-c/): Péptido de 16 aminoácidos codificado en el ADN mitocondrial. Presentaciones: 10 mg a $850 MXN; 20 mg a $1,400 MXN, agotado; 40 mg a $2,500 MXN. --- Material para investigación de laboratorio, no destinado a uso humano ni veterinario.