CJC-1295 sin DAC + Ipamorelina

CJC-1295 sin DAC e ipamorelina es una mezcla en partes iguales de dos péptidos que liberan hormona de crecimiento por vías distintas: el CJC-1295 sin DAC, análogo de la hormona liberadora de GH (GHRH), y la ipamorelina, que activa el receptor de la grelina. Se combinan porque las dos vías, juntas, liberan más GH que cada una por separado.

Presentación

Precio: $1,600 MXN
Disponibilidad: Disponible
Envío: Express a todo México, 1 a 3 días: $150 MXN; gratis en pedidos de más de $2,000 MXN
Forma: Liofilizado, en vial

Para reconstituir en laboratorio: agua bacteriostática

Qué es CJC-1295 sin DAC con ipamorelina

Es un vial con dos péptidos en partes iguales. El CJC-1295 de este vial es la versión sin DAC: los primeros 29 aminoácidos de la GHRH con cuatro sustituciones, sin el grupo que se une a la albúmina de la sangre. Ese grupo, el DAC, es el que distingue al CJC-1295 descrito en la literatura: unido a la albúmina, resiste a la enzima DPP-4 y permanece días en el plasma.^[4] La ipamorelina es un pentapéptido que activa el receptor de la grelina.^[8]

Identidad química

Datos de identidad de CJC-1295 sin DAC + Ipamorelina
Contenido por vial	CJC-1295 e ipamorelina en partes iguales: 5 mg de cada uno en el vial de 10 mg y 10 mg de cada uno en el de 20 mg
CJC-1295 sin DAC: secuencia	Y-(D-Ala)-D-A-I-F-T-Q-S-Y-R-K-V-L-A-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-L-S-R-NH₂, llamado también GRF(1-29) modificado o Mod GRF 1-29
CJC-1295 sin DAC: fórmula y masa	C₁₅₂H₂₅₂N₄₄O₄₂; 3,367.9 Da
Sustituciones frente a la GHRH(1-29)	D-Ala en la posición 2, Gln en la 8, Ala en la 15 y Leu en la 27
Ipamorelina	Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂; C₃₈H₄₉N₉O₅; 711.9 Da; CAS 170851-70-4
Para comparar: CJC-1295 con DAC	La misma secuencia más una lisina con un grupo maleimidopropionilo, que se une a la albúmina: C₁₆₅H₂₆₉N₄₇O₄₆; 3,647.2 Da; CAS 446262-90-4; UNII 62RC32V9N7
Registros	PubChem CID 91971820 (con DAC), CID 56841945 (sin DAC) y CID 9831659 (ipamorelina)

Fórmulas, masas, CAS y UNII de PubChem; las sustituciones salen de comparar el nombre sistemático de PubChem con la GHRH humana.^{[1, 2, 3]} En PubChem, la estructura sin DAC aparece con sinónimos contradictorios, entre ellos «CJC 1295 with DAC» y «CJC-1295-no DAC acetate»; por eso esta ficha la identifica por su secuencia y su masa, que la distinguen de la versión con DAC.^[2]

Para qué sirve CJC-1295 sin DAC con ipamorelina según los estudios

El principio de la combinación

Estudio	Población o modelo	Intervención	Resultado	Límite
ClínicoSinergia de GHRP y GHRHRef. 7	18 hombres sanos	GHRP-6 intravenoso en tres dosis, solo o con GHRH(1-44)	Las dosis submáximas de GHRP-6 junto con GHRH liberaron GH de forma sinérgica; la prolactina y el cortisol se duplicaron sólo con la dosis mayor de GHRP-6	Con GHRP-6 y GHRH natural

Estudios del CJC-1295 con DAC

Estudio	Población o modelo	Intervención	Resultado	Límite
AnimalDescubrimientoRef. 4	Células de hipófisis de rata y ratas macho	Tres derivados de GRF(1-29) con grupo maleimido, frente a GRF(1-29)	Conjugado con albúmina, resistió a la DPP-4 in vitro; en ratas cuadruplicó el área bajo la curva de GH en 2 horas frente a GRF(1-29) y seguía en plasma después de 72 horas	Ratas
AleatorizadoAdultos sanosRef. 5	Adultos sanos de 21 a 61 años, en dos ensayos de dosis ascendentes	CJC-1295 subcutáneo o placebo durante 28 y 49 días	Con una inyección, la GH subió de 2 a 10 veces durante 6 días o más y el IGF-I de 1.5 a 3 veces durante 9 a 11 días	Duración corta: 28 y 49 días
ClínicoPulsos de GHRef. 6	Hombres sanos de 20 a 40 años	Una inyección de CJC-1295; muestras cada 20 minutos durante 12 horas nocturnas	Los pulsos de GH se conservaron; la GH basal subió 7.5 veces, la GH media 46 % y el IGF-I 45 %	Una semana de observación tras una sola dosis

Ipamorelina

Estudio	Población o modelo	Intervención	Resultado	Límite
AnimalSelectividadRef. 8	Células de hipófisis de rata, ratas y cerdos	Ipamorelina frente a GHRP-6, GHRP-2 y GHRH	Liberó GH sin elevar ACTH ni cortisol más que la GHRH	Animales

La ficha de la ipamorelina reúne el resto de sus estudios en animales.

Por qué se combinan: mecanismo de acción

El CJC-1295 actúa sobre el receptor de GHRH de la hipófisis, igual que la hormona natural,^[4] y la ipamorelina sobre el receptor de los péptidos liberadores de GH, el de la grelina.^[8] Son dos señales distintas sobre la misma célula de la hipófisis, la somatotropa, que produce la GH. En hombres sanos, la GHRH y un péptido liberador de GH juntos liberaron GH de forma sinérgica.^[7]

Farmacocinética

El DAC se añadió al CJC-1295 porque la GHRH natural dura muy poco en la sangre: unido a la albúmina, el péptido resistió a la enzima DPP-4 y siguió en el plasma de ratas después de 72 horas.^[4] En adultos sanos, la versión con DAC tuvo una vida media de 5.8 a 8.1 días.^[5] El CJC-1295 de este vial no lleva DAC, así que no se une a la albúmina y no tiene ese anclaje.

Efectos secundarios y seguridad

En adultos sanos, el CJC-1295 con DAC no produjo reacciones adversas graves y fue relativamente bien tolerado.^[5] La ficha de la ipamorelina detalla los datos de seguridad de ese componente.

CJC-1295 con DAC y sin DAC: diferencias

La de este vial es la versión sin DAC. Las dos comparten los 29 aminoácidos modificados de la GHRH; la versión con DAC lleva además una lisina con un grupo maleimidopropionilo que se une a la albúmina de la sangre, y es la que se estudió en adultos sanos.^{[4, 5]}

Las dos moléculas que se venden como CJC-1295
Concepto	Con DAC	Sin DAC, la de este vial
Estructura	GRF(1-29) tetrasustituido más lisina con maleimidopropionilo	GRF(1-29) tetrasustituido
Otros nombres	CJC-1295 DAC	Mod GRF 1-29, CJC-1295 no DAC
Masa molecular	3,647.2 Da	3,367.9 Da
Unión a la albúmina	Sí, covalente^[4]	No

Masas de PubChem.^{[1, 2]} La diferencia de masa, 279.3 Da, permite distinguirlas por espectrometría de masas.

Preparación en laboratorio y conservación

El vial contiene los dos péptidos liofilizados juntos. Al disolverlo en un volumen conocido, cada uno queda a la concentración de su masa dividida entre ese volumen; como sus masas moleculares son muy distintas, la misma cantidad en miligramos corresponde a cantidades de sustancia distintas.

La metionina de la GHRH natural en la posición 27 se sustituyó por leucina en el CJC-1295, así que esa posición ya no se oxida.

Cantidad de sustancia de cada componente por vial
Presentación	CJC-1295 sin DAC	Ipamorelina
10 mg (5 + 5)	1.48 µmol	7.02 µmol
20 mg (10 + 10)	2.97 µmol	14.05 µmol

Vial cerrado: en frío, seco y protegido de la luz.

Preguntas frecuentes sobre CJC-1295 sin DAC con ipamorelina

¿El CJC-1295 de este vial lleva DAC?

No. Es la versión sin DAC, el GRF(1-29) modificado de 3,367.9 Da, que no se une a la albúmina.

¿Para qué sirve la mezcla de CJC-1295 e ipamorelina?

Para estudiar la liberación de hormona de crecimiento por dos vías a la vez, la del receptor de GHRH y la del receptor de grelina. En adultos sanos, el CJC-1295 con DAC elevó la GH y el IGF-I durante días, y en animales la ipamorelina liberó GH de forma selectiva.

¿Por qué se combinan?

Porque actúan sobre receptores distintos de la misma célula de la hipófisis. En hombres sanos, la GHRH y un péptido liberador de GH juntos liberaron más GH que la suma de cada uno por separado.

¿Qué diferencia hay entre CJC-1295 con DAC y sin DAC?

El CJC-1295 con DAC lleva un grupo que se une a la albúmina y dura días en la sangre; sin DAC es el mismo péptido de 29 aminoácidos sin ese grupo, y es la versión de este vial. Pesan 3,647.2 y 3,367.9 Da, respectivamente.

Referencias

PubChem, compuesto CID 91971820: CJC-1295 (GRF(1-29) tetrasustituido con lisina maleimidopropionil, DAC). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/91971820
PubChem, compuesto CID 56841945: GRF(1-29) tetrasustituido sin DAC, registrado con sinónimos como «CJC 1295 with DAC» y «CJC-1295-no DAC acetate». pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/56841945
PubChem, compuesto CID 9831659: ipamorelin. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9831659
Jetté L, et al. Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Endocrinology. 2005;146(7):3052-8. doi.org/10.1210/en.2004-1286
Teichman SL, et al. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(3):799-805. doi.org/10.1210/jc.2005-1536
Ionescu M, Frohman LA. Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(12):4792-7. doi.org/10.1210/jc.2006-1702
Bowers CY, et al. Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. 1990;70(4):975-82. doi.org/10.1210/jcem-70-4-975
Raun K, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-61. doi.org/10.1530/eje.0.1390552