BPC-157 + TB-500
BPC-157 y TB-500 en el mismo vial, 5 mg de cada uno
$1,450 MXN
TB-500 es el fragmento sintético Ac-LKKTETQ de la timosina β4, la proteína que regula la actina en casi todas las células. Se investiga en la cicatrización de piel y tendón, la migración celular y la formación de vasos sanguíneos.
Presentación
Para reconstituir en laboratorio: agua bacteriostática
La timosina β4 es una proteína de 43 aminoácidos presente en casi todas las células y líquidos del cuerpo; es la principal molécula que secuestra actina, la proteína que forma el esqueleto de la célula. Tiene varios sitios activos: el péptido de cuatro aminoácidos de su extremo, Ac-SDKP, reduce la inflamación y la fibrosis, y la secuencia central LKKTETQ, su dominio de unión a la actina, favorece la formación de vasos, la cicatrización y la migración celular.[1]
TB-500 es la versión sintética de esa región: el fragmento 17-23 de la timosina β4 con el extremo acetilado, Ac-LKKTETQ, la secuencia que se identificó al analizar el producto con ese nombre.[2]
| Denominación | TB-500; fragmento 17-23 de la timosina β4, acetilado en el extremo N |
|---|---|
| Secuencia (7 residuos) | Ac-L-K-K-T-E-T-Q (Ac-Leu-Lys-Lys-Thr-Glu-Thr-Gln) |
| Fórmula molecular | C38H68N10O14 |
| Masa molecular promedio | 889.0 Da |
| Masa monoisotópica | 888.4916 Da |
| Número CAS | 885340-08-9 |
| UNII (FDA) | QHK6Z47GTG |
| Proteína de origen | Timosina β4 humana: 43 aminoácidos, 4,963 Da; LKKTETQ ocupa las posiciones 17 a 23 |
| Registros | PubChem CID 62707662 (TB-500) · PubChem CID 45382195 (timosina β4) |
Datos de PubChem.[3]
| Estudio | Población o modelo | Intervención | Resultado | Límite |
|---|---|---|---|---|
| AnimalHeridas en pielRef. 4 | Ratones diabéticos db/db y ratones de 26 meses | Timosina β4 y el péptido sintético LKKTETQ, frente a control | La timosina β4 aceleró la reparación de heridas; en ratones viejos, LKKTETQ logró una reparación comparable a la de la proteína completa | Modelo de ratón; LKKTETQ sin acetilar |
| AnimalTendón de AquilesRef. 6 | 32 ratas Sprague-Dawley con el tendón de Aquiles seccionado y reparado | TB-500, BPC-157, ambos o control, intraperitoneal durante 4 semanas | Con TB-500, mayor carga máxima antes de la ruptura y mejor organización del tendón y del colágeno | Estudio exploratorio, 8 ratas por grupo, 4 semanas |
| In vitroMetabolismo y actividadRef. 5 | Suero humano, sistemas enzimáticos, orina de rata y fibroblastos | TB-500 (Ac-LKKTETQ) y sus metabolitos | Se degrada sobre todo a Ac-LK; el metabolito Ac-LKKTE aceleró el cierre de heridas en cultivo | Los autores sugieren que parte de la actividad atribuida a TB-500 podría deberse a ese metabolito |
| Estudio | Población o modelo | Intervención | Resultado | Límite |
|---|---|---|---|---|
| Desarrollo clínicoTimosina β4 completaRef. 7 | Pacientes con síndrome de ojo seco | Timosina β4, la proteína de origen | Figuraba entre los péptidos en desarrollo clínico en 2022 | Es la proteína completa, no el fragmento |
La timosina β4 se une a la actina monomérica y regula cuánta actina queda disponible para formar filamentos, lo que influye en la forma y el movimiento de la célula. La secuencia LKKTETQ es su dominio de unión a la actina.[1]
Para la proteína completa se han descrito además la inducción de genes de la matriz y de la formación de vasos y la activación de la vía ILK/PINCH/Akt.[1]
En suero humano, en sistemas enzimáticos y en ratas, el TB-500 se degradó a fragmentos cortos. El principal metabolito en ratas fue Ac-LK, con la mayor concentración entre 0 y 6 horas; Ac-LKK se detectó en orina hasta 72 horas después.[5]
Los datos de seguridad publicados son preclínicos: en fibroblastos, ni el TB-500 ni sus metabolitos fueron tóxicos para las células.[5]
El TB-500 se estudia a menudo junto a BPC-157, un péptido de 15 aminoácidos derivado del jugo gástrico. En ratas con el tendón de Aquiles reparado, los dos mejoraron la organización del tejido frente al control, el TB-500 aumentó además la resistencia del tendón, y el grupo que recibió ambos tuvo resultados parecidos a los de cada uno por separado; los autores lo atribuyen a que podrían actuar por vías comunes.[6]
El catálogo ofrece la mezcla BPC-157 + TB-500, con 5 mg de cada uno en el mismo vial. Otros péptidos estudiados en cicatrización están en péptidos de reparación tisular.
El vial contiene TB-500 liofilizado. Con la masa molecular promedio de Ac-LKKTETQ, 889.0 Da, 1 mg/mL equivale a 1,124.9 µM y 1 µM a 0.89 µg/mL.
En suero se degrada a fragmentos cortos,[5] así que en ensayos con suero o con tejido conviene medir el compuesto intacto y sus metabolitos. El agua bacteriostática contiene 0.9 % de alcohol bencílico, que pasa a la solución final.
| Presentación | Cantidad de sustancia | Volumen para una solución 1 mM |
|---|---|---|
| 5 mg | 5.62 µmol | 5.62 mL |
| 10 mg | 11.25 µmol | 11.25 mL |
Vial cerrado: en frío, seco y protegido de la luz.
No. La timosina β4 es una proteína de 43 aminoácidos; el TB-500 es un fragmento sintético de 7, Ac-LKKTETQ, que corresponde a su dominio de unión a la actina.
Es la secuencia del TB-500 en código de una letra: leucina, lisina, lisina, treonina, ácido glutámico, treonina y glutamina, con un grupo acetilo (Ac) en el extremo inicial.
En investigación se usa para estudiar la reparación de tejidos: en ratones y ratas se ha probado en heridas de piel y en tendón, y en cultivo, en la migración de las células que cierran una herida.
En viales de 5 y 10 mg, y en mezcla con BPC-157 (5 mg de cada uno).
BPC-157 y TB-500 en el mismo vial, 5 mg de cada uno
$1,450 MXN
Pentadecapéptido derivado de una proteína del jugo gástrico
$650 MXN
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