Selank
Heptapéptido análogo de la tuftsina
$1,100 MXN
Semax es un heptapéptido sintético, Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro: el fragmento 4-7 de la hormona adrenocorticotropa (ACTH) con una cola Pro-Gly-Pro. Se desarrolló en Rusia, donde se usa en gotas nasales, y se estudia en el ictus y en el factor neurotrófico BDNF.
Presentación
Para reconstituir en laboratorio: agua bacteriostática
Semax es un péptido sintético de siete aminoácidos: Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro. Sus primeros cuatro aminoácidos son el fragmento 4-7 de la hormona adrenocorticotropa (ACTH) y los tres últimos, Pro-Gly-Pro, se añadieron porque ese tripéptido aumenta la resistencia de los péptidos a la degradación.[2] En la literatura se le describe como análogo del fragmento ACTH(4-10).[6]
Se desarrolló en Rusia, donde se describe como un fármaco de uso clínico en gotas nasales, para trastornos de la circulación cerebral.[3]
| Denominación | Semax; ACTH(4-7)-Pro-Gly-Pro |
|---|---|
| Secuencia (7 residuos) | M-E-H-F-P-G-P (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro) |
| Origen de la secuencia | Met-Glu-His-Phe = ACTH 4-7; Pro-Gly-Pro = cola añadida |
| Fórmula molecular | C37H51N9O10S |
| Masa molecular promedio | 813.9 Da |
| Masa monoisotópica | 813.3480 Da |
| Número CAS | 80714-61-0 |
| UNII (FDA) | I5FAL2585H |
| Registros | PubChem CID 9811102 |
Datos de PubChem.[1]
| Estudio | Población o modelo | Intervención | Resultado | Límite |
|---|---|---|---|---|
| ClínicoRehabilitación tras ictusRef. 4 | 110 pacientes después de un ictus isquémico, en rehabilitación temprana o tardía | Rehabilitación con o sin Semax | Con Semax subieron los niveles de BDNF en plasma y mejoró más rápido el índice de Barthel de independencia funcional | 110 pacientes |
| ClínicoIctus agudoRef. 5 | 30 pacientes con ictus isquémico hemisférico agudo y 80 controles con tratamiento convencional | Semax añadido al tratamiento intensivo | Recuperación más rápida de los déficits neurológicos, sobre todo motores | Comparación no aleatorizada |
| Estudio | Población o modelo | Intervención | Resultado | Límite |
|---|---|---|---|---|
| AnimalBDNF en hipocampoRef. 6 | Ratas | Una aplicación intranasal | BDNF 1.4 veces mayor y fosforilación de su receptor trkB 1.6 veces mayor en el hipocampo; más respuestas de evitación condicionada | Modelo de rata |
| AnimalSitios de uniónRef. 7 | Membranas y tejido del prosencéfalo basal de rata | Semax marcado con tritio; aplicación intranasal | Sitios de unión específicos (KD 2.4 nM) y aumento de BDNF a las 3 horas en el prosencéfalo basal, no en el cerebelo | El receptor concreto no se identificó |
| AnimalIsquemia focalRef. 8 | Ratas con oclusión permanente de la arteria cerebral media | Semax frente a isquemia sin tratamiento | Cambió la expresión de genes del sistema inmune y del vascular a las 3 y 24 horas; los genes inmunes fueron más de la mitad | Expresión génica, no desenlace funcional |
El mecanismo más estudiado es el aumento del factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF) y de la activación de su receptor trkB en el hipocampo y el prosencéfalo basal de la rata.[6, 7] En membranas de prosencéfalo basal, Semax tiene sitios de unión específicos de alta afinidad, pero su receptor no se ha identificado.[7]
En modelos de isquemia cerebral, Semax modifica la expresión de genes inmunes y vasculares.[8]
Los dos son heptapéptidos rusos que terminan en Pro-Gly-Pro. Selank parte de la tuftsina, un péptido inmunomodulador, y se ha estudiado sobre todo en ansiedad; Semax parte de ACTH(4-7) y se ha estudiado en ictus y en BDNF.
| Concepto | Semax | Selank |
|---|---|---|
| Secuencia | Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro | Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro |
| Origen | ACTH 4-7 | Tuftsina |
| Área más estudiada | Ictus, BDNF | Ansiedad |
| Presentación | 5 mg | 10 mg |
El vial contiene Semax liofilizado. Con la masa molecular promedio de 813.9 Da, 1 mg/mL equivale a 1,228.7 µM y 1 µM a 0.81 µg/mL.
La metionina de la posición 1 es sensible a la oxidación.
| Presentación | Cantidad de sustancia | Volumen para una solución 1 mM |
|---|---|---|
| 5 mg | 6.14 µmol | 6.14 mL |
Vial cerrado: en frío, seco y protegido de la luz.
Se estudia en el ictus: en pacientes en rehabilitación subió el BDNF en plasma y la independencia funcional mejoró más rápido. En ratas aumentó el BDNF y la activación de su receptor en el hipocampo.
En Rusia se describe como un fármaco de uso clínico, en gotas nasales, para trastornos de la circulación cerebral.
Semax parte de la hormona ACTH y se ha estudiado en ictus; Selank parte de la tuftsina y se ha estudiado en ansiedad. Los dos terminan en Pro-Gly-Pro.
Varias fuentes están en ruso; se citan por sus resúmenes en inglés indexados en PubMed.
Heptapéptido análogo de la tuftsina
$1,100 MXN
Tetrapéptido sintético Ala-Glu-Asp-Gly
$900 MXN
Decapéptido agonista del receptor KISS1R (GPR54)
$1,000 MXN
Péptido de 16 aminoácidos codificado en el ADN mitocondrial
$850 MXN