Vial de Kisspeptina-10 10 mg

Kisspeptina-10

La kisspeptina-10 es el fragmento final, de 10 aminoácidos, de las kisspeptinas: hormonas que activan el receptor KISS1R (GPR54) en el hipotálamo y disparan la liberación de GnRH y, con ella, de la hormona luteinizante (LH). En hombres sanos elevó la LH y la testosterona.

Presentación

Precio
$1,000 MXN
Disponibilidad
Disponible
Envío
Express a todo México, 1 a 3 días: $150 MXN; gratis en pedidos de más de $2,000 MXN
Forma
Liofilizado, en vial
1
Vial de agua bacteriostática 3 ml

Para reconstituir en laboratorio: agua bacteriostática

Qué es la kisspeptina

El gen KISS1 produce una proteína que se corta en varios péptidos, las kisspeptinas: la metastina o kisspeptina-54, y las kisspeptinas 14, 13 y 10. Las cuatro comparten el mismo final. La kisspeptina-10 corresponde a los residuos 112 a 121, Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe, con la fenilalanina final amidada,[2] y es la secuencia mínima con toda la actividad biológica.[5]

El gen se describió en 1996 como supresor de metástasis en células de melanoma, de ahí su nombre original, KiSS-1.[3] En 2003 se mostró que las mutaciones que inactivan su receptor, GPR54, causan hipogonadismo hipogonadotrópico, en el que la pubertad no ocurre. Así se descubrió su papel central en la reproducción.[4]

Identidad química

Datos de identidad de Kisspeptina-10
DenominaciónKisspeptina-10; metastina 45-54; en inglés, kisspeptin-10
Secuencia (10 residuos)Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 (Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2)
OrigenResiduos 112 a 121 de la proteína KiSS-1 humana
Fórmula molecularC63H83N17O14
Masa molecular promedio1,302.4 Da
Masa monoisotópica1,301.6305 Da
Número CAS374675-21-5
UNII (FDA)FS1N52VS3S
RegistrosPubChem CID 25240297; UniProt Q15726

Secuencia y origen de UniProt; fórmula, masas, CAS y UNII de PubChem.[1, 2]

Para qué sirve la kisspeptina según los estudios

Kisspeptina-10 en personas

EstudioPoblación o modeloIntervenciónResultadoLímite
ClínicoHombres sanosRef. 5Hombres sanosBolos intravenosos en dosis crecientes e infusiones de hasta 22.5 horasLa LH subió rápido y según la dosis, de 4.1 a 12.4 UI/L a los 30 minutos con la dosis de máximo efecto; en infusión subieron la testosterona, de 16.6 a 24.0 nmol/L, y la frecuencia de pulsos de LHGrupos de 4 a 6 hombres; con la dosis más alta la respuesta fue menor
ClínicoMujeres y ciclo menstrualRef. 631 mujeres sanas en distintas fases del cicloUn bolo intravenosoHubo pulsos de LH en todas las mujeres en fase lútea y preovulatoria, pero sólo en la mitad de las que estaban en fase folicular tempranaUn solo bolo; grupos pequeños
AleatorizadoInfusión subcutánea de 12 díasRef. 715 hombres sanos y 12 controlesInfusiones subcutáneas: continua durante 5 días o de 8 horas diarias durante 12 díasCon la infusión continua, las gonadotropinas volvieron al nivel del vehículo; con la de 8 horas diarias, la LH siguió elevada al día 12Simple ciego; grupos pequeños

Genética del receptor y kisspeptina-54

EstudioPoblación o modeloIntervenciónResultadoLímite
Genética y animalGPR54 y pubertadRef. 4Pacientes con hipogonadismo hipogonadotrópico y ratones sin Gpr54Secuenciación y ratones modificadosLas mutaciones de GPR54 causaron hipogonadismo en personas y en ratonesPocas familias
Fase 2Kisspeptina-54 en fertilización in vitroRef. 860 mujeres con alto riesgo de hiperestimulación ováricaUna inyección de kisspeptina-54 en cuatro dosis para inducir la maduración de los óvulosMaduraron óvulos en 95 % de las mujeres; nacidos vivos en 45 % de las transferencias; ninguna tuvo hiperestimulación moderada o graveKisspeptina-54, no -10; abierto y sin grupo control

Mecanismo de acción de la kisspeptina

Las kisspeptinas activan el receptor KISS1R, también llamado GPR54, un receptor acoplado a proteínas G. Su activación estimula la secreción de GnRH en el hipotálamo y, con ella, la de gonadotropinas.[4, 5] Un estudio en mujeres la describe como el estímulo conocido más potente de la secreción de LH inducida por GnRH en los mamíferos.[6]

La respuesta depende del contexto hormonal: en mujeres cambia según la fase del ciclo menstrual,[6] y en hombres la exposición continua durante días dejó de elevar las gonadotropinas, mientras que la exposición intermitente mantuvo el efecto.[7]

Kisspeptina-10 frente a kisspeptina-54

Las dos salen del mismo precursor y comparten los 10 aminoácidos finales. La kisspeptina-54, o metastina, es la forma larga; la kisspeptina-10 es su fragmento activo mínimo.[2, 5]

Dos kisspeptinas estudiadas en personas
ConceptoKisspeptina-10Kisspeptina-54
Longitud10 aminoácidos, residuos 112 a 12154 aminoácidos, residuos 68 a 121
Estudios en personasEstimulación de LH y testosterona en hombres y mujeres[5, 6]Maduración de óvulos en fertilización in vitro[8]

Longitudes y posiciones de UniProt.[2] Los otros compuestos de esta categoría, como la bremelanotida y el melanotan 2, actúan sobre receptores de melanocortina, no sobre KISS1R.

Preparación en laboratorio y conservación

El vial contiene kisspeptina-10 liofilizada. Con la masa molecular de 1,302.4 Da, 1 mg/mL equivale a 767.8 µM y 1 µM a 1.30 µg/mL.

El triptófano de la posición 3 es sensible a la oxidación.

Cantidad de kisspeptina-10 por vial
PresentaciónCantidad de sustanciaVolumen para una solución 1 mM
10 mg7.68 µmol7.68 mL

Vial cerrado: en frío, seco y protegido de la luz.

Preguntas frecuentes sobre la kisspeptina

¿Qué es la kisspeptina?

Una familia de hormonas producidas a partir del gen KISS1 que activan el receptor KISS1R en el hipotálamo y controlan la liberación de GnRH. La kisspeptina-10 es su fragmento activo más corto.

¿Para qué sirve la kisspeptina?

En el cuerpo, para iniciar la pubertad y mantener la función reproductiva. En investigación se ha usado para estimular la LH y la testosterona, estudiar trastornos reproductivos y, en forma de kisspeptina-54, inducir la maduración de óvulos en fertilización in vitro.

¿La kisspeptina aumenta la testosterona?

Sí, de forma indirecta: en hombres sanos, las infusiones de kisspeptina-10 elevaron la LH, y con ella la testosterona.

¿Qué diferencia hay entre kisspeptina-10 y kisspeptina-54?

La kisspeptina-54 es la forma larga, de 54 aminoácidos; la kisspeptina-10 son sus últimos 10 aminoácidos, el fragmento mínimo con toda la actividad. La de 54 se ha estudiado en fertilización in vitro.

¿Qué es el receptor GPR54?

El receptor de las kisspeptinas, también llamado KISS1R. Las mutaciones que lo inactivan impiden la pubertad, lo que mostró su papel en la reproducción.

Referencias

  1. PubChem, compuesto CID 25240297: kisspeptin-10 (metastina 45-54 humana). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/25240297
  2. UniProt Q15726: proteína supresora de metástasis KiSS-1 humana, con los péptidos metastina, kisspeptina-14, -13 y -10. uniprot.org, Q15726
  3. Lee JH, et al. KiSS-1, a novel human malignant melanoma metastasis-suppressor gene. J Natl Cancer Inst. 1996;88(23):1731-7. doi.org/10.1093/jnci/88.23.1731
  4. Seminara SB, et al. The GPR54 gene as a regulator of puberty. N Engl J Med. 2003;349(17):1614-27. doi.org/10.1056/NEJMoa035322
  5. George JT, et al. Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men. J Clin Endocrinol Metab. 2011;96(8):E1228-36. doi.org/10.1210/jc.2011-0089
  6. Chan YM, et al. Kisspeptin administration to women: a window into endogenous kisspeptin secretion and GnRH responsiveness across the menstrual cycle. J Clin Endocrinol Metab. 2012;97(8):E1458-67. doi.org/10.1210/jc.2012-1282
  7. Yeung AC, et al. Chronic subcutaneous kisspeptin-10 stimulates gonadotropin secretion for 12 days in healthy men. Eur J Endocrinol. 2026;195(2):206-216. doi.org/10.1093/ejendo/lvag134
  8. Abbara A, et al. Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during in vitro fertilization (IVF) therapy. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(9):3322-31. doi.org/10.1210/jc.2015-2332
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