CJC-1295 sin DAC + Ipamorelina
Análogo de GHRH sin DAC y secretagogo de GH en el mismo vial
$1,600 MXN
Tesamorelina
La tesamorelina (en inglés, tesamorelin) es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH): la secuencia humana de 44 aminoácidos con un grupo hexenoilo en el primero. Es el principio activo de Egrifta, que la FDA aprobó en 2010 para reducir el exceso de grasa abdominal en adultos con VIH y lipodistrofia.
Presentación
- Precio
- $2,000 MXN
- Disponibilidad
- Disponible
- Envío
- Express a todo México, 1 a 3 días: $150 MXN; gratis en pedidos de más de $2,000 MXN
- Forma
- Liofilizado, en vial
Para reconstituir en laboratorio: agua bacteriostática
Qué es la tesamorelina
La tesamorelina es un péptido de 44 aminoácidos: la hormona liberadora de hormona de crecimiento humana completa, GHRH(1-44) con su extremo final amidado, a la que se une un grupo trans-3-hexenoilo en la tirosina inicial.[1] Esa modificación la hace resistente a la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4), la enzima que inactiva a la hormona natural, y vuelve más lenta su degradación en plasma. Se desarrolló con el código TH9507.[3]
Actúa sobre la hipófisis: estimula la liberación de la hormona de crecimiento (GH) del propio organismo, que a su vez eleva el IGF-1.[1]
Identidad química
| Denominación | Tesamorelina (en inglés, tesamorelin); código de desarrollo TH9507 |
|---|---|
| Estructura | (E)-hex-3-enoil-GHRH humana (1-44) amida |
| Secuencia (44 residuos) | Hex-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2 |
| Modificación | Hex: grupo trans-3-hexenoilo, una cadena de 6 carbonos con doble enlace en la posición 3, unido a la tirosina 1 |
| Fórmula molecular | C221H366N72O67S (base libre) |
| Masa molecular | 5,135.9 Da (base libre) |
| Masa monoisotópica | 5,132.7166 Da |
| Número CAS | 218949-48-5 |
| UNII (FDA) | MQG94M5EEO |
| Registros | PubChem CID 16137828 |
Estructura, fórmula y masa de la etiqueta de la FDA; masa monoisotópica, CAS y UNII de PubChem.[1, 2] El medicamento usa la sal de acetato, con unas siete moléculas de ácido acético por molécula de tesamorelina.
Para qué sirve la tesamorelina según los estudios
Es uno de los pocos péptidos de este catálogo con ensayos de fase 3 aleatorizados, doble ciego y con placebo, la mayoría en adultos con VIH y grasa abdominal acumulada.
Ensayos en personas con VIH
| Estudio | Población o modelo | Intervención | Resultado | Límite |
|---|---|---|---|---|
| Fase 3Grasa visceral, 26 semanasRef. 4 | 412 adultos con VIH y grasa abdominal acumulada; 86 % hombres | 2 mg diarios por vía subcutánea o placebo | Grasa visceral −15.2 % frente a +5.0 % con placebo; triglicéridos −50 frente a +9 mg/dL; IGF-I +81 %; sin cambios en la glucosa | Más abandonos por eventos adversos con tesamorelina |
| AleatorizadoHígado grasoRef. 5 | 61 adultos con VIH y 5 % o más de grasa en el hígado | 2 mg diarios o placebo durante 12 meses | Grasa hepática 4.1 puntos menor que con placebo, una reducción relativa de 37 %; 35 % frente a 4 % quedó por debajo de 5 %; sin diferencias de glucosa | Más molestias en el sitio de inyección; se desconoce el efecto a largo plazo en la histología del hígado |
Ensayos fuera del VIH
| Estudio | Población o modelo | Intervención | Resultado | Límite |
|---|---|---|---|---|
| AleatorizadoObesidad abdominal con GH reducidaRef. 6 | 60 adultos con obesidad abdominal y secreción de GH reducida | 2 mg diarios o placebo durante 12 meses | Grasa visceral −16 frente a +19 cm²; grosor íntima-media carotídeo −0.03 frente a +0.01 mm; bajaron los triglicéridos y la proteína C reactiva; sin cambios de glucosa | Mide marcadores de riesgo, no eventos cardiovasculares |
Mecanismo de acción de la tesamorelina
In vitro, la tesamorelina se une a los receptores de GHRH humanos y los estimula con una potencia similar a la de la hormona natural. La GHRH actúa sobre las células somatotropas de la hipófisis, que sintetizan la GH y la liberan en pulsos; la GH es anabólica y lipolítica, y parte de sus efectos los media el IGF-1 que se produce en el hígado y en otros tejidos.[1]
La tesamorelina estimula la secreción de GH y, con ella, eleva el IGF-1 y la IGFBP-3; en los ensayos no hubo cambios clínicamente significativos en otras hormonas de la hipófisis: TSH, LH, ACTH y prolactina. Actúa a través de la hipófisis, y la etiqueta la contraindica cuando el eje hipotálamo-hipófisis está alterado, por ejemplo tras una hipofisectomía o con hipopituitarismo.[1]
Farmacocinética
La biodisponibilidad absoluta tras la inyección subcutánea es menor de 4 % en adultos sanos, y la concentración máxima llega a las 0.15 horas, unos 9 minutos. La vida media de eliminación en voluntarios sanos fue de 8 minutos. La exposición fue 34 % mayor en personas con VIH sin lipodistrofia que en voluntarios sanos.[1]
En perros, la vida media aparente fue de 21 a 45 minutos; frente a la GHRH natural, la modificación con hexenoilo alargó su eliminación en animales y retrasó su degradación en plasma de rata, perro y humano.[3]
Efectos secundarios de la tesamorelina
En los ensayos de fase 3, las reacciones más frecuentes fueron las del sitio de inyección y las relacionadas con retención de líquidos: dolor articular, dolor en extremidades, edema periférico y dolor muscular. La etiqueta de la FDA menciona además la elevación del IGF-1, la intolerancia a la glucosa y las reacciones de hipersensibilidad.[1]
| Reacción | Tesamorelina (543) | Placebo (263) |
|---|---|---|
| Reacción en el sitio de inyección | 17 % | 6 % |
| Dolor articular (artralgia) | 13 % | 11 % |
| Dolor en extremidades | 6 % | 5 % |
| Dolor muscular (mialgia) | 6 % | 2 % |
| Edema periférico | 6 % | 2 % |
| Hormigueo (parestesia) | 5 % | 2 % |
| Erupción en la piel | 4 % | 2 % |
Fuente de la tabla: etiqueta de la FDA, con los dos ensayos de fase 3 combinados.[1] En perros, el tratamiento prolongado causó efectos reversibles en hígado, riñón y sangre, atribuidos a niveles de GH e IGF-1 por encima de lo fisiológico.[3]
Tesamorelina frente a ipamorelina, CJC-1295 y somatropina
Las cuatro actúan sobre el eje de la hormona de crecimiento, por vías distintas. La tesamorelina y el CJC-1295 son análogos de la GHRH y actúan sobre su receptor en la hipófisis; el del catálogo es la versión sin DAC. La ipamorelina es un pentapéptido que libera GH a través del receptor de la grelina, y la somatropina es la propia hormona de crecimiento. Sólo la tesamorelina y la somatropina son medicamentos aprobados; los estudios de cada una están en su ficha.
| Concepto | Tesamorelina | CJC-1295 | Ipamorelina | Somatropina |
|---|---|---|---|---|
| Qué es | Análogo de GHRH de 44 aminoácidos | Análogo de GHRH(1-29) | Pentapéptido secretagogo de GH | Hormona de crecimiento, 191 aminoácidos |
| Dónde actúa | Receptor de GHRH, en la hipófisis | Receptor de GHRH, en la hipófisis | Receptor de secretagogos de GH (grelina), en la hipófisis | Receptor de GH, en los tejidos |
Preparación en laboratorio y conservación
El vial contiene tesamorelina liofilizada. Con la masa molecular de 5,135.9 Da, 1 mg/mL equivale a 194.7 µM y 1 µM a 5.14 µg/mL.
EGRIFTA SV, el medicamento, se reconstituye con agua estéril para inyección.[1] Con agua bacteriostática, el alcohol bencílico que lleva como conservador pasa a la solución final y hay que considerarlo en los controles de un cultivo celular.
La metionina de la posición 27 es sensible a la oxidación. La modificación con hexenoilo vuelve más lenta la degradación en plasma, pero no la evita.[3]
| Presentación | Cantidad de sustancia | Volumen para una solución 1 mM |
|---|---|---|
| 10 mg | 1.95 µmol | 1.95 mL |
| 20 mg | 3.89 µmol | 3.89 mL |
Vial cerrado: en frío, seco y protegido de la luz.
Preguntas frecuentes sobre la tesamorelina
¿Para qué sirve la tesamorelina?
Su uso aprobado es reducir el exceso de grasa abdominal en adultos con VIH y lipodistrofia. En investigación se ha estudiado también en hígado graso y en obesidad abdominal con secreción de GH reducida.
¿La tesamorelina sirve para bajar de peso?
Reduce la grasa visceral más que el peso: en los dos ensayos de fase 3 bajó la grasa abdominal profunda, mientras el peso total no cambió frente a placebo.
¿Qué efectos secundarios tiene la tesamorelina?
En los ensayos, los más frecuentes fueron las reacciones en el sitio de inyección, el dolor articular y muscular, el dolor en extremidades y el edema periférico. La etiqueta advierte también de elevación del IGF-1, intolerancia a la glucosa y retención de líquidos.
¿Qué diferencia hay entre tesamorelina e ipamorelina?
La tesamorelina imita a la GHRH y actúa sobre su receptor en la hipófisis; la ipamorelina es un pentapéptido que actúa sobre el receptor de los secretagogos de GH, el de la grelina. Las dos liberan la GH propia, pero sólo la tesamorelina es un medicamento aprobado.
Referencias
- FDA, etiqueta de EGRIFTA SV (tesamorelin) for injection, vial de 2 mg, BLA 022505, versión del 29 de julio de 2026, en DailyMed. dailymed.nlm.nih.gov, EGRIFTA SV
- PubChem, compuesto CID 16137828: tesamorelin. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/16137828
- Ferdinandi ES, et al. Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007;100(1):49-58. doi.org/10.1111/j.1742-7843.2007.00008.x
- Falutz J, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-70. doi.org/10.1056/NEJMoa072375
- Stanley TL, et al. Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial. Lancet HIV. 2019;6(12):e821-e830. doi.org/10.1016/S2352-3018(19)30338-8
- Makimura H, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in obese subjects with reduced growth hormone secretion: a randomized controlled trial. J Clin Endocrinol Metab. 2012;97(12):4769-79. doi.org/10.1210/jc.2012-2794
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