Selank

Selank es un heptapéptido sintético, Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, desarrollado en Rusia a partir de la tuftsina, un péptido inmunomodulador. Se estudia como ansiolítico: en pacientes con ansiedad generalizada tuvo un efecto parecido al de una benzodiazepina.

Presentación

Precio: $1,100 MXN
Disponibilidad: Disponible
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Forma: Liofilizado, en vial

Para reconstituir en laboratorio: agua bacteriostática

Qué es Selank

Selank es un péptido sintético de siete aminoácidos, Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro.^[1] Se diseñó a partir de la tuftsina, un péptido inmunomodulador,^{[2, 3]} y termina en la misma secuencia Pro-Gly-Pro que Semax, otro heptapéptido ruso.^[1]

Su investigación viene sobre todo de grupos rusos: estudios clínicos en ansiedad generalizada y neurastenia, y estudios en ratas sobre el sistema GABA, las encefalinas y la memoria.

Identidad química

Datos de identidad de Selank
Denominación	Selank; en inglés también Selanc o TP-7
Secuencia (7 residuos)	T-K-P-R-P-G-P (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro)
Fórmula molecular	C₃₃H₅₇N₁₁O₉
Masa molecular promedio	751.9 Da
Masa monoisotópica	751.4341 Da
Número CAS	129954-34-3
UNII (FDA)	TS9JR8EP1G
Registros	PubChem CID 11765600

Datos de PubChem.^[1]

Para qué sirve Selank según los estudios

Estudios en personas

Estudio	Población o modelo	Intervención	Resultado	Límite
ClínicoAnsiedad generalizada y neurasteniaRef. 4	62 pacientes con trastorno de ansiedad generalizada o neurastenia	Selank (30) frente a medazepam (32), una benzodiazepina	Efecto ansiolítico similar; con Selank, además, efectos contra la astenia y estimulantes. Subió la vida media de la leu-encefalina en sangre	62 pacientes, sin grupo placebo
ClínicoComo complemento de fenazepamRef. 5	70 pacientes con trastornos de ansiedad	Fenazepam solo (30) o con Selank (40)	Con Selank, el efecto llegó antes y disminuyeron efectos adversos del fenazepam como alteraciones de memoria, sedación y astenia	70 pacientes, sin grupo placebo

Estudios en animales y en laboratorio

Estudio	Población o modelo	Intervención	Resultado	Límite
AnimalGenes del sistema GABARef. 7	Corteza frontal de ratas	Selank o GABA; expresión de 84 genes de neurotransmisión	Cambió la expresión de 45 genes a la hora, con un patrón parecido al del GABA	Expresión génica; el mecanismo se infiere
In vitroReceptores GABARef. 8	Membranas de células cerebrales	Unión de GABA marcado, con Selank y benzodiazepinas	Selank se comportó como modulador alostérico positivo de la unión de GABA	Ensayo de unión en membranas
AnimalMemoria y alcoholRef. 2	Ratas que bebieron etanol durante 30 semanas	Selank durante 7 días	Previno las alteraciones de memoria y atención de la abstinencia y el aumento de BDNF en hipocampo y corteza frontal	Ratas

Mecanismo de acción de Selank

Se han propuesto dos mecanismos. El primero, que inhibe las enzimas que degradan las encefalinas: en plasma humano frenó su hidrólisis según la dosis, con una CI₅₀ de 15 µM, y en pacientes con ansiedad generalizada la vida media de la encefalina estaba acortada.^[6]

El segundo, que modula el sistema GABA, el mismo sobre el que actúan las benzodiazepinas: en membranas cerebrales se comportó como modulador alostérico positivo de la unión de GABA, y en ratas cambió la expresión de genes de neurotransmisión GABAérgica de forma parecida al propio GABA.^{[7, 8]}

Seguridad

Los resúmenes de los estudios clínicos no describen eventos adversos graves con Selank.^{[4, 5]}

Selank frente a Semax

Los dos son heptapéptidos rusos que terminan en Pro-Gly-Pro, pero parten de moléculas distintas: Selank de la tuftsina^[3] y Semax del fragmento 4-7 de la hormona ACTH. Selank se ha estudiado sobre todo en ansiedad y Semax en ictus.

Los dos neuropéptidos del catálogo
Concepto	Selank	Semax
Secuencia	Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro	Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro
Origen	Tuftsina	ACTH 4-7
Área más estudiada	Ansiedad	Ictus, BDNF
Presentación	10 mg	5 mg

Preparación en laboratorio y conservación

El vial contiene Selank liofilizado. Con la masa molecular de 751.9 Da, 1 mg/mL equivale a 1,330.0 µM y 1 µM a 0.75 µg/mL.

Cantidad de Selank por vial
Presentación	Cantidad de sustancia	Volumen para una solución 1 mM
10 mg	13.30 µmol	13.30 mL

Vial cerrado: en frío, seco y protegido de la luz.

Preguntas frecuentes sobre Selank

¿Para qué sirve Selank?

En pacientes con ansiedad generalizada y neurastenia tuvo un efecto ansiolítico parecido al de benzodiazepinas como el medazepam, y en ratas protegió la memoria y la atención durante la abstinencia de alcohol.

¿Cómo actúa Selank?

Se han propuesto dos mecanismos: frena las enzimas que degradan las encefalinas y modula la unión del GABA a sus receptores, el sistema sobre el que actúan las benzodiazepinas.

¿Qué diferencia hay entre Selank y Semax?

Selank parte de la tuftsina y se ha estudiado en ansiedad; Semax parte de la hormona ACTH y se ha estudiado en ictus. Los dos terminan en Pro-Gly-Pro.

Referencias

PubChem, compuesto CID 11765600: Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/11765600
Kolik LG, et al. Selank, peptide analogue of tuftsin, protects against ethanol-induced memory impairment by regulating of BDNF content in the hippocampus and prefrontal cortex in rats. Bull Exp Biol Med. 2019;167(5):641-644. doi.org/10.1007/s10517-019-04588-9
Siebert A, et al. Tuftsin: properties and analogs. Curr Med Chem. 2017;24(34):3711-3727. doi.org/10.2174/0929867324666170725140826
Zozulia AA, et al. [Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2008;108(4):38-48. En ruso. PubMed 18454096
Medvedev VE, et al. [Optimization of the treatment of anxiety disorders with selank]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2015;115(6):33-40. En ruso. doi.org/10.17116/jnevro20151156133-40
Zozulya AA, et al. The inhibitory effect of Selank on enkephalin-degrading enzymes as a possible mechanism of its anxiolytic activity. Bull Exp Biol Med. 2001;131(4):315-7. doi.org/10.1023/a:1017979514274
Volkova A, et al. Selank administration affects the expression of some genes involved in GABAergic neurotransmission. Front Pharmacol. 2016;7:31. doi.org/10.3389/fphar.2016.00031
Vyunova TV, et al. Peptide-based anxiolytics: the molecular aspects of heptapeptide Selank biological activity. Protein Pept Lett. 2018;25(10):914-923. doi.org/10.2174/0929866525666180925144642