PT-141
Bremelanotida, agonista de receptores de melanocortina
$900 MXN
10 mg
Melanotan-2
El melanotan 2 (melanotan II o MT-II) es un análogo cíclico sintético de la hormona α-MSH que activa los receptores de melanocortina. En sus primeros estudios en personas aumentó la pigmentación de la piel y produjo erecciones, y por eso se investiga en bronceado y en función sexual.
Presentación
- Precio
- $850 MXN
- Disponibilidad
- Disponible
- Envío
- Express a todo México, 1 a 3 días: $150 MXN; gratis en pedidos de más de $2,000 MXN
- Forma
- Liofilizado, en vial
Para reconstituir en laboratorio: agua bacteriostática
Qué es el melanotan 2
El melanotan II es un péptido cíclico de siete aminoácidos, análogo del fragmento 4-10 de la hormona estimulante de los melanocitos α (α-MSH): Ac-Nle-ciclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH2, con un puente de lactama. Los autores del primer estudio en personas describen su actividad melanotrópica in vitro como «superpotente».[4] Activa los receptores de melanocortina de forma no selectiva.[5]
Tiene la misma secuencia cíclica que la bremelanotida (PT-141), que termina en ácido libre en lugar de amida.[1, 2] La bremelanotida se aprobó como medicamento en 2019.[6]
Identidad química
| Denominación | Melanotan II, MT-II; en inglés, melanotan-2 |
|---|---|
| Secuencia (7 residuos) | Ac-Nle-ciclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH2 |
| Relación con la α-MSH | Análogo cíclico del fragmento 4-10, con norleucina en la posición 4 y D-fenilalanina en la 7 |
| Fórmula molecular | C50H69N15O9 |
| Masa molecular promedio | 1,024.2 Da |
| Masa monoisotópica | 1,023.5403 Da |
| Número CAS | 121062-08-6 |
| UNII (FDA) | UPF5CJ93X7 |
| Registros | PubChem CID 92432 |
Estructura de Dorr et al. 1996; fórmula, masas, CAS y UNII de PubChem.[1, 4]
Para qué sirve el melanotan 2 según los estudios
Estudios en personas
| Estudio | Población o modelo | Intervención | Resultado | Límite |
|---|---|---|---|---|
| Fase 1 pilotoBronceadoRef. 4 | 3 hombres sanos | Inyecciones subcutáneas en días alternos con solución salina, durante 2 semanas | Dos de los tres aumentaron la pigmentación de la cara, el tronco y los glúteos; hubo erecciones espontáneas de 1 a 5 horas tras las dosis | 3 participantes, 2 semanas |
| CruzadoDisfunción eréctilRef. 5 | 20 hombres con disfunción eréctil psicógena u orgánica | Melanotan II o placebo, con cruce doble ciego | Sin estimulación sexual, 17 de 20 tuvieron erección; más deseo sexual en 68 % de las dosis frente a 19 % con placebo | 20 participantes |
Mecanismo de acción del melanotan 2
El melanotan II activa los receptores de melanocortina de forma no selectiva.[5] Esa falta de selectividad explica que sus efectos vayan juntos: en el estudio piloto, la misma sustancia pigmentó la piel y produjo erecciones espontáneas precedidas de estiramientos y bostezos.[4]
La bremelanotida, con la misma secuencia cíclica, activa varios receptores de melanocortina; el MC1R de los melanocitos aumenta la melanina, y el MC4R está en neuronas del sistema nervioso central.[7] Los detalles de sus receptores están en la ficha de PT-141.
Efectos secundarios del melanotan 2
Melanotan 2 frente a melanotan 1 y PT-141
Los tres son análogos de la α-MSH. El melanotan-1 (afamelanotida) es lineal, y la bremelanotida comparte la secuencia cíclica del melanotan II.[2, 3]
| Concepto | Melanotan II | Melanotan-1 (afamelanotida) | PT-141 (bremelanotida) |
|---|---|---|---|
| Estructura | Cíclica, extremo final amida | Lineal, 13 aminoácidos | Cíclica, extremo final ácido |
| Masa molecular | 1,024.2 Da | 1,646.8 Da | 1,025.2 Da |
| Uso aprobado | En investigación | Protoporfiria eritropoyética, en implante subcutáneo, desde 2019[8] | Deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas, desde 2019[6] |
Preparación en laboratorio y conservación
El vial contiene melanotan II liofilizado. Con la masa molecular de 1,024.2 Da, 1 mg/mL equivale a 976.4 µM y 1 µM a 1.02 µg/mL.
| Presentación | Cantidad de sustancia | Volumen para una solución 1 mM |
|---|---|---|
| 10 mg | 9.76 µmol | 9.76 mL |
Vial cerrado: en frío, seco y protegido de la luz.
Preguntas frecuentes sobre el melanotan 2
¿Para qué sirve el melanotan 2?
En investigación, para estudiar los receptores de melanocortina. En personas aumentó la pigmentación de la piel y, en hombres con disfunción eréctil, produjo erecciones sin estimulación sexual y más deseo sexual que el placebo.
¿Qué efectos secundarios tiene el melanotan 2?
En los estudios en personas, náusea, bostezos, somnolencia y cansancio, más frecuentes con las dosis mayores.
¿Qué diferencia hay entre melanotan 1 y melanotan 2?
El melanotan 1 (afamelanotida) es un análogo lineal de 13 aminoácidos, aprobado como medicamento en 2019. El melanotan 2 es cíclico, de siete aminoácidos.
¿Qué diferencia hay entre melanotan 2 y PT-141?
Tienen la misma secuencia cíclica; el melanotan 2 termina en amida y la bremelanotida (PT-141) en ácido libre. La bremelanotida es un medicamento aprobado.
Referencias
- PubChem, compuesto CID 92432: melanotan II. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/92432
- PubChem, compuesto CID 9941379: bremelanotide (PT-141). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9941379
- PubChem, compuesto CID 16197727: afamelanotide (melanotan I). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/16197727
- Dorr RT, et al. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. 1996;58(20):1777-84. doi.org/10.1016/0024-3205(96)00160-9
- Wessells H, et al. Melanocortin receptor agonists, penile erection, and sexual motivation: human studies with Melanotan II. Int J Impot Res. 2000;12 Suppl 4:S74-9. doi.org/10.1038/sj.ijir.3900582
- FDA, Drugs@FDA: Vyleesi (bremelanotida), NDA 210557, aprobación original del 21 de junio de 2019. accessdata.fda.gov, NDA 210557
- FDA, etiqueta de VYLEESI (bremelanotide injection), NDA 210557, versión del 13 de noviembre de 2025, en DailyMed. dailymed.nlm.nih.gov, VYLEESI
- FDA, Drugs@FDA: Scenesse (afamelanotida), implante subcutáneo, NDA 210797, aprobación original del 8 de octubre de 2019. accessdata.fda.gov, NDA 210797
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