Melanotan-2
Análogo cíclico de la α-MSH, agonista de melanocortinas
$850 MXN
10 mg
PT-141 (bremelanotida)
PT-141, o bremelanotida, es un heptapéptido cíclico que activa receptores de melanocortina, sobre todo MC1R y MC4R. La FDA lo aprobó en 2019 como Vyleesi para el deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas, y en hombres se estudió en la disfunción eréctil.
Presentación
- Precio
- $900 MXN
- Disponibilidad
- Disponible
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- Forma
- Liofilizado, en vial
Para reconstituir en laboratorio: agua bacteriostática
Qué es PT-141 (bremelanotida)
La bremelanotida, conocida por su código PT-141, es un péptido cíclico sintético de siete aminoácidos: Ac-Nle-ciclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH, con el extremo inicial acetilado y el final como ácido libre.[1] Tiene la misma secuencia cíclica que el melanotan II; la diferencia está en el extremo final, que en el melanotan II es una amida.[3, 4]
Activa receptores de melanocortina de forma no selectiva; a las dosis terapéuticas, los más relevantes son MC1R, ligado a la pigmentación, y MC4R, presente en neuronas del sistema nervioso central.[1] Es el principio activo de Vyleesi, aprobado por la FDA el 21 de junio de 2019 para el trastorno de deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas.[2]
Identidad química
| Denominación | Bremelanotida (DCI); PT-141; en inglés, bremelanotide |
|---|---|
| Secuencia (7 residuos) | Ac-Nle-ciclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH |
| Ciclo | Lactama entre el ácido aspártico de la posición 2 y la lisina de la 7 |
| Fórmula molecular | C50H68N14O10 (base libre) |
| Masa molecular promedio | 1,025.2 Da (base libre) |
| Masa monoisotópica | 1,024.5243 Da |
| Número CAS | 189691-06-3 |
| UNII (FDA) | 6Y24O4F92S |
| Registros | PubChem CID 9941379 |
Secuencia, fórmula y masa de la etiqueta de la FDA; masa monoisotópica, CAS, UNII y ciclo de PubChem.[1, 3] El medicamento usa la sal de acetato.
Para qué sirve PT-141 según los estudios
Mujeres con deseo sexual hipoactivo
| Estudio | Población o modelo | Intervención | Resultado | Límite |
|---|---|---|---|---|
| Fase 3RECONNECT, dos ensayosRef. 5 | 1,267 mujeres premenopáusicas con deseo sexual hipoactivo; edad media de 39 años | Bremelanotida subcutánea a demanda o placebo durante 24 semanas | Aumentó el deseo sexual (0.35 puntos en la escala de deseo del FSFI frente a placebo, en los dos estudios combinados) y redujo el malestar por el bajo deseo (−0.33) | 24 semanas |
| Extensión abierta52 semanas másRef. 6 | 684 mujeres que terminaron la fase controlada; 272 completaron la extensión | Bremelanotida abierta, sin grupo control | Las mejorías de deseo y malestar se mantuvieron; sin señales nuevas de seguridad | Sin grupo placebo |
Hombres con disfunción eréctil
| Estudio | Población o modelo | Intervención | Resultado | Límite |
|---|---|---|---|---|
| AleatorizadoPT-141 intranasalRef. 7 | Hombres sanos y pacientes con disfunción eréctil leve a moderada que respondían a sildenafil | PT-141 intranasal en dosis crecientes o placebo | Respuesta eréctil significativa frente a placebo con dosis mayores de 7 mg, a los 30 minutos aproximadamente; vida media de unas 2 horas | Rubor y náusea fueron los efectos más comunes |
Mecanismo de acción de PT-141
La bremelanotida activa varios receptores de melanocortina, con este orden de potencia: MC1R, MC4R, MC3R, MC5R y MC2R. El MC1R está en los melanocitos, y activarlo aumenta la melanina y la pigmentación; el MC4R está en muchas zonas del sistema nervioso central.[1]
Cómo aumenta el deseo sexual se explica con estudios en animales: activaría receptores MC4R presinápticos en el área preóptica medial del hipotálamo y aumentaría la liberación de dopamina, un neurotransmisor excitador del deseo sexual.[8]
Farmacocinética
Por vía subcutánea, la biodisponibilidad absoluta es de cerca de 100 % y la concentración máxima llega hacia 1 hora después de la inyección. La vida media terminal es de unas 2.7 horas. Como péptido de 7 aminoácidos, se degrada por hidrólisis de sus enlaces amida; se eliminó 64.8 % por la orina y 22.8 % por las heces.[1] Por vía intranasal, en hombres, la vida media fue de 1.85 a 2.09 horas.[7]
Efectos secundarios de PT-141
En los ensayos de fase 3, la mayoría de los eventos adversos fueron leves o moderados y pasajeros; el más común fue la náusea. La etiqueta de la FDA menciona además un aumento pasajero de la presión arterial en las horas siguientes a cada dosis y la hiperpigmentación focal de la cara, las encías y las mamas.[1]
| Reacción | Bremelanotida (627) | Placebo (620) |
|---|---|---|
| Náusea | 40.0 % | 1.3 % |
| Rubor | 20.3 % | 0.3 % |
| Reacción en el sitio de inyección | 13.2 % | 8.4 % |
| Dolor de cabeza | 11.3 % | 1.9 % |
| Vómito | 4.8 % | 0.2 % |
| Tos | 3.3 % | 1.3 % |
| Cansancio | 3.2 % | 0.5 % |
Fuente de la tabla: etiqueta de la FDA.[1]
PT-141 frente a melanotan II
Los dos son análogos cíclicos de la hormona α-MSH con la misma secuencia; se distinguen por el extremo final.[3, 4] El melanotan-1, o afamelanotida, es en cambio un análogo lineal de 13 aminoácidos.
| Concepto | PT-141 (bremelanotida) | Melanotan II |
|---|---|---|
| Estructura | Cíclica, extremo final ácido | Cíclica, extremo final amida |
| Masa molecular | 1,025.2 Da | 1,024.2 Da |
| Uso aprobado | Deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas, desde 2019[2] | En investigación |
Masas de PubChem.[3, 4] La kisspeptina-10, de la misma categoría, actúa sobre otro receptor, KISS1R.
Preparación en laboratorio y conservación
El vial contiene bremelanotida liofilizada. Con la masa molecular de 1,025.2 Da, 1 mg/mL equivale a 975.4 µM y 1 µM a 1.03 µg/mL.
El medicamento es una solución con 2.5 % de glicerina en agua estéril para inyección, que se conserva a 25 °C o menos, protegida de la luz y sin congelar.[1]
| Presentación | Cantidad de sustancia | Volumen para una solución 1 mM |
|---|---|---|
| 10 mg | 9.75 µmol | 9.75 mL |
Vial cerrado: en frío, seco y protegido de la luz.
Preguntas frecuentes sobre PT-141
¿Para qué sirve PT-141?
Su uso aprobado, desde 2019, es el trastorno de deseo sexual hipoactivo adquirido en mujeres premenopáusicas. En investigación se estudió también en hombres con disfunción eréctil.
¿PT-141 funciona en hombres?
En un estudio por vía intranasal, en hombres sanos y con disfunción eréctil leve a moderada, las dosis mayores produjeron una respuesta eréctil frente a placebo en unos 30 minutos.
¿Qué efectos secundarios tiene PT-141?
En los ensayos de fase 3, náusea en 40 %, rubor en 20 % y dolor de cabeza en 11 %. La etiqueta menciona también un aumento pasajero de la presión arterial y hiperpigmentación en la cara, las encías y las mamas.
¿Qué diferencia hay entre PT-141 y melanotan II?
Tienen la misma secuencia cíclica; la bremelanotida termina en ácido libre y el melanotan II en amida. La bremelanotida es la que se desarrolló como medicamento.
Referencias
- FDA, etiqueta de VYLEESI (bremelanotide injection), NDA 210557, versión del 13 de noviembre de 2025, en DailyMed. dailymed.nlm.nih.gov, VYLEESI
- FDA, Drugs@FDA: Vyleesi (bremelanotida), NDA 210557, aprobación original del 21 de junio de 2019. accessdata.fda.gov, NDA 210557
- PubChem, compuesto CID 9941379: bremelanotide. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9941379
- PubChem, compuesto CID 92432: melanotan II, con el extremo final en forma de amida. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/92432
- Kingsberg SA, et al. Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908. doi.org/10.1097/AOG.0000000000003500
- Simon JA, et al. Long-term safety and efficacy of bremelanotide for hypoactive sexual desire disorder. Obstet Gynecol. 2019;134(5):909-917. doi.org/10.1097/AOG.0000000000003514
- Diamond LE, et al. Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction. Int J Impot Res. 2004;16(1):51-9. doi.org/10.1038/sj.ijir.3901139
- Pfaus JG, et al. The neurobiology of bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women. CNS Spectr. 2022;27(3):281-289. doi.org/10.1017/S109285292100002X
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