Melanotan-2
Análogo cíclico de la α-MSH, agonista de melanocortinas
$850 MXN
10 mg
Melanotan-1 (afamelanotida)
El melanotan-1, cuyo nombre como medicamento es afamelanotida, es un análogo sintético lineal de la hormona α-MSH, de 13 aminoácidos, que activa sobre todo el receptor MC1R y aumenta la eumelanina de la piel. Es el principio activo de Scenesse, un implante aprobado en la Unión Europea en 2014 y en Estados Unidos en 2019 para la protoporfiria eritropoyética.
Presentación
- Precio
- $770 MXN
- Disponibilidad
- Disponible
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- Forma
- Liofilizado, en vial
Para reconstituir en laboratorio: agua bacteriostática
Qué es el melanotan 1
La afamelanotida es un péptido sintético de 13 aminoácidos, análogo estructural de la hormona estimulante de los melanocitos α (α-MSH): Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2. Activa receptores de melanocortina, sobre todo el MC1R, y aumenta la producción de eumelanina en la piel sin necesidad de sol ni de luz ultravioleta.[1] En la literatura también se le llama melanotan I o [Nle4, D-Phe7]-α-MSH.[4]
A diferencia del melanotan II, que es cíclico, la afamelanotida llegó a ser un medicamento: Scenesse, un implante subcutáneo para la protoporfiria eritropoyética, una enfermedad rara que causa dolor intenso con la exposición a la luz.[2, 3]
Identidad química
| Denominación | Afamelanotida (DCI); melanotan I, melanotan-1; NDP-α-MSH |
|---|---|
| Secuencia (13 residuos) | Ac-S-Y-S-Nle-E-H-(D-F)-R-W-G-K-P-V-NH2 (Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2) |
| Diferencia con la α-MSH | Norleucina en la posición 4 y D-fenilalanina en la 7 |
| Fórmula molecular | C78H111N21O19 (base libre anhidra) |
| Masa molecular | 1,646.85 Da (base libre anhidra) |
| Masa monoisotópica | 1,645.8365 Da |
| Número CAS | 75921-69-6 |
| Registros | PubChem CID 16197727 |
Secuencia, fórmula y masa de la etiqueta de la FDA; masa monoisotópica, CAS y sinónimos de PubChem.[1, 4] El medicamento usa la sal de acetato, que según la etiqueta es muy soluble en agua.
Para qué sirve el melanotan 1 según los estudios
La afamelanotida tiene ensayos aleatorizados en su indicación aprobada, la protoporfiria eritropoyética, y en vitíligo, además de un estudio piloto en ictus.
Estudios en personas
| Estudio | Población o modelo | Intervención | Resultado | Límite |
|---|---|---|---|---|
| Fase 3Protoporfiria, Estados UnidosRef. 5 | 94 pacientes con protoporfiria eritropoyética | Implante subcutáneo con afamelanotida o placebo cada 60 días, 3 implantes | Tiempo de exposición directa al sol sin dolor a los 6 meses: mediana de 69.4 frente a 40.8 horas | Resultado basado en registros diarios de los propios pacientes |
| Fase 3Protoporfiria, Unión EuropeaRef. 5 | 74 pacientes con protoporfiria eritropoyética | Implante con afamelanotida o placebo cada 60 días, 5 implantes | Tiempo al sol sin dolor a los 9 meses: mediana de 6.0 frente a 0.8 horas; 77 frente a 146 reacciones fototóxicas; mejoró la calidad de vida | Financiado por el fabricante |
| AleatorizadoVitíligoRef. 6 | 55 adultos con vitíligo no segmentario y piel de fototipo III a VI | Fototerapia UVB de banda estrecha sola o con implantes de afamelanotida durante 4 meses | Repigmentación de 48.6 % frente a 33.3 % al día 168, y más rápida en cara y brazos | Beneficio claro sólo en fototipos IV a VI |
| Fase 2aIctus agudoRef. 7 | 6 pacientes con ictus isquémico agudo sin opción de revascularización | Implantes de afamelanotida, sin grupo control | Bien tolerado; la escala NIHSS mejoró de 6 a 2 en los sobrevivientes. Un paciente murió por un nuevo ictus, sin relación con el fármaco según los autores | Abierto, 6 pacientes |
Mecanismo de acción del melanotan 1
La afamelanotida es un agonista de receptores de melanocortina que se une sobre todo al MC1R de los melanocitos. Al activarlo, aumenta la producción de eumelanina, el pigmento oscuro de la piel, sin exposición al sol ni a la luz ultravioleta.[1]
Esa selectividad por el MC1R la distingue del melanotan II y de la bremelanotida, que activan varios receptores de melanocortina, entre ellos el MC4R del sistema nervioso central, y tienen efectos sobre la función sexual.[8]
Farmacocinética
El medicamento es un implante de liberación controlada. En 12 adultos sanos, la concentración máxima llegó a las 36 horas y la vida media aparente fue de unas 15 horas; en 9 de ellos, la última concentración medible fue a las 96 horas.[1]
Efectos secundarios del melanotan 1
En los tres ensayos controlados en protoporfiria, los efectos más frecuentes fueron las reacciones en el sitio del implante y la náusea. La etiqueta de la FDA menciona además el oscurecimiento de la piel, los lunares y las pecas.[1]
| Reacción | Afamelanotida (125) | Sin fármaco (119) |
|---|---|---|
| Reacción en el sitio del implante | 21 % | 10 % |
| Náusea | 19 % | 14 % |
| Dolor de garganta | 7 % | 5 % |
| Tos | 6 % | 3 % |
| Cansancio | 6 % | 3 % |
| Hiperpigmentación de la piel | 4 % | 0 % |
| Nevo melanocítico | 4 % | 2 % |
Fuente de la tabla: etiqueta de la FDA.[1]
Melanotan 1 frente a melanotan 2
Comparten origen, como análogos de la α-MSH, pero son moléculas distintas. El melanotan 1 es lineal, de 13 aminoácidos y actúa sobre todo en el MC1R; el melanotan 2 es cíclico, de 7, activa varios receptores de melanocortina y en sus estudios también produjo erecciones.[1, 8]
| Concepto | Melanotan 1 (afamelanotida) | Melanotan 2 |
|---|---|---|
| Estructura | Lineal, 13 aminoácidos | Cíclica, 7 aminoácidos |
| Masa molecular | 1,646.85 Da | 1,024.2 Da |
| Receptor principal | MC1R[1] | Varios receptores de melanocortina[8] |
| Uso aprobado | Protoporfiria eritropoyética, como Scenesse[2] | En investigación |
Preparación en laboratorio y conservación
El vial contiene afamelanotida liofilizada. Con la masa molecular de 1,646.85 Da, 1 mg/mL equivale a 607.2 µM y 1 µM a 1.65 µg/mL. Según la etiqueta, el acetato de afamelanotida es muy soluble en agua.[1]
| Presentación | Cantidad de sustancia | Volumen para una solución 1 mM |
|---|---|---|
| 10 mg | 6.07 µmol | 6.07 mL |
Vial cerrado: en frío, seco y protegido de la luz.
Preguntas frecuentes sobre el melanotan 1
¿Para qué sirve el melanotan 1?
Como medicamento, Scenesse, para aumentar el tiempo de exposición a la luz sin dolor en adultos con protoporfiria eritropoyética. También se ha estudiado junto con fototerapia en vitíligo.
¿Qué diferencia hay entre melanotan 1 y melanotan 2?
El melanotan 1 es lineal, actúa sobre todo en el MC1R y es un medicamento aprobado. El melanotan 2 es cíclico, activa varios receptores de melanocortina y en sus estudios produjo también erecciones.
¿Qué efectos secundarios tiene el melanotan 1?
En los ensayos, reacciones en el sitio del implante, náusea, dolor de garganta, tos y cansancio, y oscurecimiento de la piel y de los lunares.
¿El melanotan 1 broncea la piel?
Aumenta la eumelanina, el pigmento oscuro de la piel, sin necesidad de sol ni de luz ultravioleta.
Referencias
- FDA, etiqueta de SCENESSE (afamelanotide) implant, NDA 210797, versión del 11 de mayo de 2026, en DailyMed. dailymed.nlm.nih.gov, SCENESSE
- FDA, Drugs@FDA: Scenesse (afamelanotida), implante subcutáneo, NDA 210797, aprobación original del 8 de octubre de 2019. accessdata.fda.gov, NDA 210797
- Agencia Europea de Medicamentos. Scenesse (afamelanotida): EPAR. Autorización de comercialización del 22 de diciembre de 2014, en circunstancias excepcionales; medicamento huérfano desde el 8 de mayo de 2008. ema.europa.eu, EPAR de Scenesse
- PubChem, compuesto CID 16197727: afamelanotide (melanotan I). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/16197727
- Langendonk JG, et al. Afamelanotide for erythropoietic protoporphyria. N Engl J Med. 2015;373(1):48-59. doi.org/10.1056/NEJMoa1411481
- Lim HW, et al. Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial. JAMA Dermatol. 2015;151(1):42-50. doi.org/10.1001/jamadermatol.2014.1875
- Stanislaus V, et al. A feasibility and safety study of afamelanotide in acute stroke patients: an open label, proof of concept, phase IIa clinical trial. BMC Neurol. 2023;23(1):281. doi.org/10.1186/s12883-023-03338-9
- Wessells H, et al. Melanocortin receptor agonists, penile erection, and sexual motivation: human studies with Melanotan II. Int J Impot Res. 2000;12 Suppl 4:S74-9. doi.org/10.1038/sj.ijir.3900582
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