Tesamorelina
Análogo sintético de la hormona liberadora de GH (GHRH)
$2,000 MXN
La somatropina (HGH) es la hormona de crecimiento humana producida por ADN recombinante: una proteína de 191 aminoácidos idéntica a la que libera la hipófisis. Es el principio activo de medicamentos como Genotropin y Norditropin, que tratan la deficiencia de hormona de crecimiento.
Presentación
Para reconstituir en laboratorio: agua bacteriostática
La somatropina es la hormona de crecimiento humana (en inglés, human growth hormone, HGH) obtenida por ADN recombinante: una proteína de 191 aminoácidos y 22,124 Da con la misma secuencia que la hormona de la hipófisis.[1] Se pliega en un haz de cuatro hélices unido por dos puentes disulfuro.[2] La hormona natural se llama somatotropina; somatropina es el nombre del principio activo de los medicamentos.
Es la hormona misma, no un estimulante de su liberación: actúa sobre el receptor de hormona de crecimiento de los tejidos, y el hígado y otros tejidos responden produciendo IGF-1.[1] Los péptidos de este grupo, como la tesamorelina, hacen en cambio que la hipófisis libere la propia.
| Denominación | Somatropina (DCI); hormona de crecimiento humana, HGH o GH; la hormona natural es la somatotropina |
|---|---|
| Producción de los medicamentos | ADN recombinante; Genotropin, por ejemplo, se produce en Escherichia coli |
| Secuencia (191 residuos) | FPTIPLSRLF DNAMLRAHRL HQLAFDTYQE FEEAYIPKEQ KYSFLQNPQT SLCFSESIPT PSNREETQQK SNLELLRISL LLIQSWLEPV QFLRSVFANS LVYGASDSNV YDLLKDLEEG IQTLMGRLED GSPRTGQIFK QTYSKFDTNS HNDDALLKNY GLLYCFRKDM DKVETFLRIV QCRSVEGSCG F |
| Puentes disulfuro | Cisteína 53 con 165 y cisteína 182 con 189 |
| Fórmula molecular | C990H1528N262O300S7 |
| Masa molecular promedio | 22,124.8 Da |
| Masa monoisotópica | 22,111.0409 Da |
| Número CAS | 12629-01-5 |
| Código ATC | H01AC01 |
| Registros | KEGG D02691 |
Secuencia, fórmula, masas, puentes disulfuro, CAS y código ATC de KEGG; producción de Genotropin según su etiqueta.[1, 2]
| Estudio | Población o modelo | Intervención | Resultado | Límite |
|---|---|---|---|---|
| MetaanálisisAdultos con deficiencia de GHRef. 4 | 54 ensayos aleatorizados con más de 3,400 adultos con deficiencia de GH confirmada | Somatropina frente a placebo | Peso −2.3 kg, grasa corporal −2.6 kg y masa magra +1.4 kg; la calidad de vida mejoró en 11 de 16 ensayos | Más edema (RR 6.1) y rigidez articular (RR 4.2); calidad regular de los ensayos |
| Estudio | Población o modelo | Intervención | Resultado | Límite |
|---|---|---|---|---|
| Revisión sistemáticaAdultos mayores sanosRef. 5 | 18 poblaciones de estudio; 220 personas recibieron GH, con edad media de 69 años | Somatropina frente a no recibirla | Grasa −2.1 kg y masa magra +2.1 kg, sin cambio de peso | Más edema, dolor articular, síndrome del túnel carpiano y ginecomastia |
| Revisión sistemáticaRendimiento deportivoRef. 6 | 27 muestras de estudio; 303 personas jóvenes y en buena forma recibieron GH | Somatropina frente a no recibirla, 20 días en promedio | Masa magra +2.1 kg, sin mejoría aparente de la fuerza ni de la capacidad de ejercicio | Pocos estudios midieron rendimiento; más edema y fatiga |
La somatropina se une a un receptor dimérico, formado por dos cadenas, en la membrana de las células; esa unión inicia la señal dentro de la célula y los efectos de la hormona.[1]
En el organismo, la somatropina aumenta el IGF-1, la síntesis de proteínas y la retención de nitrógeno, moviliza la grasa y retiene sodio, potasio y fósforo; en dosis altas puede empeorar la tolerancia a la glucosa. En adultos con deficiencia de GH, el tratamiento reduce la masa grasa, aumenta la masa magra y normaliza el IGF-I.[1]
Por vía subcutánea llega a la circulación alrededor de 80 % de la dosis, y la concentración máxima se alcanza hacia las 6 horas. La vida media es de 0.4 horas por vía intravenosa y de 3.0 horas por vía subcutánea, porque la absorción desde el sitio de inyección es lenta. Se degrada como las demás proteínas, en el hígado y el riñón.[1]
Por eso los medicamentos de somatropina se inyectan. Para las pastillas y los aerosoles que dicen contener HGH o aumentarla, la Comisión Federal de Comercio de Estados Unidos no ha visto evidencia confiable de que tengan el efecto de la HGH con receta.[7]
En los ensayos en adultos con deficiencia de GH, la mayoría de los eventos adversos fueron síntomas leves o moderados de retención de líquidos: aparecieron al inicio y tendieron a ser transitorios o a ceder al bajar la dosis. La etiqueta de la FDA menciona además intolerancia a la glucosa, hipertensión intracraneal e hipotiroidismo, entre otros.[1]
| Evento | Somatropina (573) | Placebo (572) |
|---|---|---|
| Hinchazón periférica | 17.5 % | 5.1 % |
| Dolor articular (artralgia) | 17.3 % | 4.2 % |
| Dolor en extremidades | 14.7 % | 5.9 % |
| Edema periférico | 10.8 % | 2.6 % |
| Dolor de cabeza | 9.9 % | 7.7 % |
| Hormigueo (parestesia) | 9.6 % | 1.9 % |
| Rigidez en extremidades | 7.9 % | 1.6 % |
| Dolor muscular (mialgia) | 4.9 % | 1.6 % |
Fuente de la tabla: etiqueta de Genotropin, fase doble ciego de sus ensayos con 1,145 adultos. En los estudios de extensión, 12 de 3,031 pacientes (0.4 %) desarrollaron diabetes, todos con factores de riesgo previos, y 61 (2 %) síndrome del túnel carpiano.[1]
La somatropina aporta la hormona de crecimiento directamente; los péptidos de este grupo hacen que la hipófisis libere la propia. La tesamorelina y el CJC-1295 imitan a la hormona liberadora de GH (GHRH), y la ipamorelina activa el receptor de la grelina; los estudios y el estado de cada uno están en su ficha. Por eso la somatropina, y no ellos, es el tratamiento de la deficiencia de GH, cuando la hipófisis no puede liberar la hormona.[1]
| Concepto | Somatropina | Tesamorelina | CJC-1295 | Ipamorelina |
|---|---|---|---|---|
| Qué es | La hormona de crecimiento, 191 aminoácidos | Análogo de GHRH de 44 aminoácidos | Análogo de GHRH(1-29) | Pentapéptido secretagogo de GH |
| Cómo eleva la GH | La aporta directamente | Estimula su liberación en la hipófisis | Estimula su liberación en la hipófisis | Estimula su liberación en la hipófisis |
El vial contiene somatropina liofilizada. Con la masa molecular de 22,124.8 Da, 1 mg/mL equivale a 45.2 µM y 1 µM a 22.12 µg/mL.
Las unidades internacionales (UI) son la unidad histórica de la somatropina: el patrón internacional de la OMS equivale a 3.0 UI por miligramo, así que 10 mg corresponden a unas 30 UI. Hoy el patrón y los medicamentos se expresan en miligramos.[3]
Es una proteína plegada, más frágil que un péptido corto: las etiquetas de los medicamentos indican no agitar la solución reconstituida,[1] y con el tiempo puede degradarse aunque el vial se mantenga en frío.
| Presentación | Cantidad de sustancia | Unidades internacionales |
|---|---|---|
| 10 mg | 0.45 µmol | 30 UI |
Los medicamentos en polvo se conservan en refrigeración, de 2 a 8 °C, protegidos de la luz y sin congelar; ya reconstituidos, también en refrigeración y sin agitar.[1]
Sí. HGH son las siglas en inglés de hormona de crecimiento humana, y somatropina es el nombre del principio activo de los medicamentos que la contienen. La hormona natural se llama somatotropina.
Es el tratamiento de la falta de hormona de crecimiento. En Estados Unidos, la etiqueta de Genotropin la indica en niños con talla baja por deficiencia de GH, síndrome de Prader-Willi, síndrome de Turner, nacimiento pequeño para la edad gestacional o talla baja idiopática, y en adultos con deficiencia de GH.
En adultos, los más frecuentes se deben a retención de líquidos: hinchazón, dolor articular y muscular, hormigueo y rigidez, sobre todo al inicio. La etiqueta menciona además intolerancia a la glucosa e hipertensión intracraneal.
Aumenta la masa magra. En una revisión de estudios con personas jóvenes y en buena forma, la masa magra subió 2.1 kg de media, sin una mejoría aparente de la fuerza ni de la capacidad de ejercicio.
No como medicamento: la somatropina es una proteína que el tubo digestivo degrada, y sus medicamentos se inyectan. Las pastillas que dicen contener HGH no han mostrado evidencia confiable de efecto.
Unas 30 UI. El patrón internacional de la OMS equivale a 3.0 UI por miligramo de somatropina; hoy los medicamentos se expresan en miligramos y las UI son la unidad histórica.
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